含氮类杂环化合物具有十分广泛的应用,无论是自然界,还是在人工合成等领域,均有着十分重要的地位。在含氮类化合物中,喹啉,吡啶,吡唑都是十分重要的组成部分,喹啉类化合物在医药,化工等领域有着及其重要的应用。吡啶基吡唑烷酮类化合物,是许多上市农药的重要中间体,在农药合成领域有着不可或缺的地位,由于喹啉类化合物与吡啶基吡唑烷酮类化合物均具有重要的应用价值,故而在有机合成领域受到有机合成化学家,药学家们的广泛关注。在广泛的阅读文献的基础上,我们发现自上个世纪至今,涌现出了大量的关于该两种化合物合成路径及药物活性的报道,然而在报道中我们同时也发现了一些不足之处,例如在喹啉类化合物的合成过程中,会使用一些贵金属催化剂,反应步骤也较为复杂。在吡啶基吡唑烷酮类化合物合成的过程voluntary medical male circumcision中,目标化合物收率较低,合成步骤及后处理复杂等情此网站况。针对以上几种问题,我们认为有必要去开发低成本,高效,具有工业应用潜力的喹啉及吡啶基吡唑烷酮类化合物的合成方法。在绪论部分,本文首先介绍了喹啉类化合物在医药生物农药等领域的应用,以及一些具有代表性的喹啉类化合物合成方法。之后介绍了吡啶基吡唑烷酮类化合物作为农药中间体在农药方面的应用,我们重点介绍了具有工业应用价值且已经具有广阔市场前景的几种上市农药,并且本文对几种比较有代表性的农药中间体的合成进行了简单的介绍。第二章本文介绍了二芳基喹啉类化合物的合成。我们以2-(1-苯基乙烯基)苯胺为原始底物,以苄胺作为碳合成子,以邻二甲苯为溶剂,最终获得我们的目标产物2,4-二芳基喹啉。在该课题中,我们首先通过筛选获得了最优反应条件,并在该条件下可以91%的收率获得目标化合物。在底物拓展方面,该反应体系同样有着优秀的表现,我们可以中等至良好的收率获得目标化合物。经过对底物的深入研究,我们发现,三苄胺作为底物,有效地合成出目标化合物,这一发现激发了我们的浓厚兴趣。为了探寻该反应机理,我们对该反应进行了详尽的控制实验,通过将苄胺与三苄胺单独在最优条件下进行反应,提出了苄胺偶联及三苄胺裂解成为N-苄烯丁胺,之后再与2-(1-苯基乙烯基)苯胺偶联,经过关环氧化电环化后,最终合成目标化合物的合理解释。该合成方案以碘单质作为催化剂,使用简单易得的氧气为氧化剂,采用的碳源价格低廉,反应路径简单可行,在之后的克量级实验过程中,我们也可以比较高的收率获得目标化合物,该合成方案具有一定的工业应用前景,为后续工业合成喹啉类化合物提供了一定的指导。第三章本文对2-(3-氯吡啶-2-基)-5-氧代吡唑烷-3-羧酸乙酯的合成工艺进行了优化研究,该有机化合物是一种非常重要的农药中间体,在众多已经上市的农药结构中,都以该化合物为骨架,在该项工作中,我们的工作重点放在了条件筛选上,我们选择2-肼基-3-氯吡啶为底物,以马来酸二乙酯为碳合成子,在碱的选择上,我们选择了简单易得的乙醇钠的醇溶液,以解决固体乙醇钠使用过程中容易变质的问题。最终我们经过大量的条件筛选,确定了最优条件,BYL719对于该反应的机理,我们同样进行了合理的解释。该项工作对重要的农药中间体的合成工艺进行了优化,提高了收率,降低了企业成本与能耗,具有一定的工业应用价值。