目的制备冰片(borneol,BO)修饰的葛根素(puerar更多in,获悉更多Pue)脂质体(BO-Pue-Lips)，进行理化性质考察及大鼠体内脑组织分布研究。方法采用薄膜分散法制备BO-Pue-Lips，通过正交设计，以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺。以Pue混悬液和(BO-Pue)混悬液为对照组，测定大鼠尾静脉给药BO-Pue-Lips的脑组织浓度。结果制备BO-Pue-Lips的优化条件为Pue与卵磷脂质量比为1∶10，胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4，制备温度为40℃。按优化条件所制备的BO-Pue-Lips粒径为(112.97±0.89)nm,Zeta电位为(–7.48±0.49)mV，包封率为(73.47±1.75)%，载药量为(5.55±0.13)%，药物释放曲线符合Weibull方程模型。脑组织分布结果显示，Pue、BO-Pue和BO-Pue-LipsDrug Discovery and Development的T_(1/2)分别为(0.61±0.22)h,(0.55±0.27)h和(1.80±0.17)h,AUC_(0→t)分别为(68.59±1.09)μg·h·g~(–1),(72.70±2.63)μg·h·g~(–1)和(137.68±10.17)μg·h·g~(–1),CL分别为(0.29±0.01)L·h~(–1)·kg~(–1),(0.27±0.02)L·h~(–1)·kg~(–1)和(0.13±0.01)L·h~(–1)·kg~(–1),MRT分别为(0.93±0.05)h,(0.97±0.02)h和(1.80±0.05)h。结论采用薄膜分散法成功制备了BO-Pue-Lips，确定了最优制备处方和制备工艺。BO-Pue-Lips给药后显著提高葛根素脑组织蓄积量，延长药物在脑中的滞留时间，具有良好的脑靶向性。