目的探讨半边旗二萜化合物5F对人结直肠癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响及其作用机制。方法采用MTT法VE-822试剂检测6.25、12.5、25、50、100μmol·L~(-1)的5F对结直肠癌细胞SW480、HCT116的增殖抑制作用。Hoechst 33342染色观察5F作用结直肠癌细胞后细胞形态学的变化。吖啶橙染色观察5F对结直肠癌细胞酸性小泡细胞器的影响。Western blot分析5F对结直肠癌细胞相关凋亡、自噬蛋白的影响。E7080价格另外，用5F单独给药以及与自噬抑制剂氯喹联合用药检测其对自噬标志蛋白LC3、凋亡相关蛋白表达和细胞存活情况的影响。结果与空白组相比，5F处理的SW480、HCT116细胞活力均显著降低（P<0.05,P<0.01）。Hoechst33342染色显示5F处理SW480、HCT116后细胞核固缩，表现为明显的亮蓝色，呈凋亡特征。随着5F浓度的增加，Cleaved Caspase-3、Cleaved PARP、Bax蛋白表达显著增加（P<0.05,P<0.01),Bcl-2蛋白表达显著减少（P<0.01);Caspase广谱抑制剂z-VAD-fmk与5F联用可削弱Cleaved Caspase-3、Cleaved PARP蛋白表达（P<0.01）。25、50μmol·L~(-1)的5F分别处理结直肠癌细胞后，细胞内被吖啶橙染成红色的酸性小泡有增加趋势；100μmol·L~(-1)的5F处理结直肠癌细胞后，代表酸性小泡的红色荧光反而减少。低浓度的5F处理结直肠癌细胞后LC3-Ⅱ蛋白表达增加（P<0.01），而100μmol·L~(-1)的5F组表达反而减少（P<Iodinated contrast media0.01）。与50μmol·L~(-1)的5F组相比，同浓度的5F联合氯喹处理组，LC3-Ⅱ蛋白表达增加（P<0.01);Cleaved Caspase-3、Cleaved PARP表达明显减少（P<0.01）。与50μmol·L~(-1)的5F组比，同浓度的5F联合氯喹处理结直肠癌细胞后细胞存活率增加（P<0.01）；与100μmol·L~(-1)的5F组比，同浓度的5F联合氯喹处理结直肠癌细胞后细胞存活率几乎不变。结论5F可通过增加Bax蛋白，降低Bcl-2蛋白，促进结直肠癌细胞凋亡。低浓度的5F还可诱导结直肠癌细胞发生自噬，发挥促凋亡作用；高浓度的5F主要诱导结直肠癌细胞凋亡。