癌症会使细胞异常分裂与生长,随后扩散至身体其他部位,会严重影响健康。因此新型的抗肿瘤化合物必须对恶性细胞表现出很强的选择性抗Medication non-adherence癌作用,同时尽量不损害正常细胞。目前研究表明,喹唑啉酮类衍生物具有抗癌、抗结核、抗氧化、抗炎和抗菌等活性,是潜在的抑制癌细胞增殖分裂的药效基团。此外,1,3,4-噁二唑和1,2,4-氮三唑衍生物也被报道具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗炎、抗肿瘤和抗氧化等活性。基于上述生物活性特征,我们设计并合成了一系列连接至喹唑啉酮基团的1,3,4-噁二唑和1,2,4-氮三唑衍生物,通过CCK-8法测定了此类化合物对L929、A549、Hela和MCF-7细胞的体外增殖抑制活性。结果表明,化合物9m、8Fer-1作用o和9b对A549细胞表现出了良好的抗增殖活性,IC_(50)值分别为2.96、3.46和3.44μmol/L。化合物9h和9m对Hela细胞抑制效果明显,IC_(50)值分别为1.76和3.91μmol/L。化合物9i对MCF-7细胞表现出了高效的抑制活性,IC_(50)值为2.72μmol/L。同时,所有化合物对L929细胞表现出了低于阳性对照药AZD2281配制5-FU的细胞毒性。综上所述,30个基于喹唑啉酮的1,3,4-噁二唑和1,2,4-氮三唑衍生物对A549、Hela、MCF-7细胞均有不同程度的抗癌活性,且与阳性对照5-FU相比,所有化合物对L929细胞均显示了较低的细胞毒性。