良性前列腺增生是一种常见的男性泌尿系统疾病，其发病率在我国呈逐年上升的趋势。目前针对该疾病的发病机制尚未十分明确，有研究认为其发病机制与类固醇激素水平变化有关。当体内二氢睾酮的含量过高，会引起前列腺增生等相关疾病。二氢睾酮由睾酮在5α-还原酶的作用下转化而成，因而通过抑制该酶活性， 可减少二氢睾酮的生成量， 进而达到减轻前列腺增生的效果。从天然药物中筛PEG300选和发现新的、有效和安全的5α-还原酶抑制剂，应用于防治前列腺增生，但又不影响男性的生理功能，成为该领域研究的热点话题。该文总结了5α-还原酶的作用特点及组织分布，临床常用的5α-还原酶抑制剂及其副作用，并整理了中药和天然药物中5α-还原酶抑制剂的筛选和发现，概括了前列腺增生实验动物模型Bafilomycin A1作用和常用检测指标，为良性前列腺增Optimal medical therapy生发病机制及防治药物的研发提供参考依据。