六味地黄汤活性成分的抗补体作用

目的补体系统是人体重要的免疫防御系统之一,类风湿性关节炎、老年痴呆、系统性红斑狼疮等多种疾病中存在补体异常激活的现象,对人类健康small bioactive molecules造成极大的威胁。中药成分如黄酮、多糖、蒽醌、甾体和生物碱等具有广泛的抗补激活的作用,因此从中筛选抗补体活性成分具有较好的应用前景。本研究探讨六味地黄汤活性成分的抗审体作用。方法通过采用对自主采集和公开的108种中药复方及其中的单体成分作用于细胞的转录组数据进行基于KEGG通路的富集分析确认细节,预测具有潜在抗补体活性的成分,然后通过采用体外细胞MK-2206溶血法对以上计算获得的中药活性部位进行抗补体活性验证。结果转录组分析数据显示,六味地黄汤的活性成分糖苷提取物D-b的下调基因显著富集于补体级联激活通路(P<0.01),补体经典途经溶血实验显示,D-b具有呈浓度依赖性抑制红细胞溶血的作用,D-b对红细胞的溶血抑制率略弱于肝素,其中100 mg·L~(-1)浓度的D-b和肝素的溶血抑制率分别为42.14%和64.83%。进一步对D-b中的单体进行验证,发现单体莫诺苷能抑制红细胞溶血,2μmol·L~(-1)浓度的莫诺苷对红细胞的溶血抑制率为36.04%。结论六味地黄汤的活性成分糖苷提取物D-b具有抗补体活性作用,有望发展成为新型抗补体药物,需进一步进行机制研究。